Morfina
Morfina najważniejszy z alkaloidów wchodzących w skład opium. Została wyodrębniona w roku 1804. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.
Ma działanie narkotyczne (odurzające), przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe, działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (zalicza się do depresantów). Nadmierne dawki mogą prowadzić do śpiączki z depresją ośrodka oddechowego (niewydolność oddechowa). Kilkunastokrotne użycie morfiny prowadzi do uzależnienia fizycznego, uzależnienie psychiczne występuje znacznie szybciej. Powtarzanie dawek morfiny, podobnie jak innych leków opioidowych powoduje powstawanie tolerancji na lek.
W medycynie używany jest chlorowodorek morfiny, jako tabletki oraz siarczan morfiny, do iniekcji. Stosuje się podskórnie, domięśniowo i doustnie, rzadziej dożylnie i w postaci czopków doodbytniczych. Ze względu na krótki okres półtrwania dawki morfiny należy często podawać w celu utrzymania działania przeciwbólowego. Opracowano tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu leku, które zapewniają działanie przeciwbólowe do 12 godzin. Mimo iż istnieje wiele nowszych, syntetycznych leków o działaniu przeciwbólowym opioidów lub farmakologicznie odmiennych, morfina nadal jest niezastąpionym orężem w walce z bólem nowotworowym. Morfina była wykorzystywana w dużej skali przez wojska walczące w II wojnie światowej.
Związki pochodne morfiny:
* kodeina eter metylowy,
* tebaina eter dimetylowy,
* heroina pochodna diacetylowa,
* dekstrometorfan syntetyczna pochodna morfiny używana w medycynie jako lek przeciwkaszlowy (podobnie jak kodeina).
Inne pochodne morfiny: hydromorfon, etylomorfina.
Nazwa morfiny wywodzi się od imienia greckiego boga marzeń sennych Morfeusza, ze względu na jej nasenne właściwości wykorzystywane dawniej. W starożytności i średniowieczu pito wywar z maku w celach narkotycznych oraz nasennych, między innymi dawano go małym dzieciom, aby były spokojniejsze i więcej spały.
Do działania analgetycznego potrzebne jest: płaski pierścień aromatyczne A, 3-rzędowa amina oddalona od aromatu o 2 węgle, węgiel 13- centralny atom ->wymusza odpowiednią konformację.
Likwidacja powyższych zasad osłabia działanie morfiny
Interakcje
Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Pochodne fenotiazyny, inhibitory MAO, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, alkohol nasilają depresyjny wpływ morfiny na ośrodkowy układ nerwowy i ośrodek oddechowy. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie. Czyści antagoniści receptorów opioidowych (np. nalokson) odwracają działanie morfiny (w tym wpływ kurczący na zwieracze i depresję oddechu).
|